阿斯利康通过学术合作探索新领域

新药的发现、研究和开发需要数百名来自不同学科的科学家共同努力。在阿斯利康，合成化学是这一过程的核心，化学家们正在推进新的化学领域，努力开发更加绿色的制造工艺。在阿斯利康，化学家的一个重要职责就是不断学习合成方法学的最新进展，以便能够迅速应用到药物项目中。阿斯利康认为，最好的方法之一是通过资助和积极参与指导学生来支持学术研究。

阿斯利康早期化学开发执行董事杰里米•帕克解释说，新的合成方法是我们探索新化学空间的核心，因为我们希望构建结构多样化的分子。这些类型的分子正在帮助我们解决以前被描述为不可用药的目标。与英国学术界的密切关系使我们能够利用他们的专业知识来制造新分子，并帮助我们应对将该方法应用于公斤级，甚至是吨级的严峻挑战。”

与阿斯利康合作令人兴奋的部分原因是直接看到了这项研究在工业上的应用

认识到卓越

2021年阿斯利康合成化学奖被授予伦敦帝国理工学院皇家学会大学研究员詹姆斯·布尔。布尔的获奖是对阿斯利康卓有成效的早期职业生涯的认可，见证了对发现和开发化学家都有用的新方法学的发展。布尔集团的研究重点是合成化学，开发新的实用合成方法，使进入新的和有医学价值的化学空间。“我们专注于极性杂环和其他小极性基序的设计和合成，这些基序可以改善靶向片段或其后期结合的分子性质，”Bull解释说。“现代合成化学需要改进衍生物快速多样化的方法，以及库合成的应用，我们的目标是在开发方法时牢记这些原则。”

阿斯利康将追踪英国合成化学领域的新兴人才作为自己的业务。“我们非常自豪能够支持英国大学的杰出研究。帕克说:“这既有助于发展英国作为领先科学国家的能力，也有助于培养有才华和能力的个人，其中很大一部分人现在是阿斯利康研发活动的一部分。”“我们目前通过科技产业合作奖(Case)资助了80多名博士生，公司还资助了8个英国博士培训中心。”对学生的工业指导是我们科学家持续专业发展的宝贵组成部分。阿斯利康为在职业生涯早期的学者们提供的帮助，培养了他们之间牢固而持续的关系。Bull表示:“我很幸运地从我独立职业生涯的一开始就与阿斯利康合作，通过我的第一个博士生，他与合作的工业伙伴建立了合作关系，并帮助塑造了我们的研究项目。”

阿斯利康致力于培养下一代科学家，这反映了英国就业市场的蓬勃发展，尤其是对那些具有合成化学背景的人来说

公司不仅支持博士生;阿斯利康支持在各个教育阶段培养人才。帕克解释说:“我们每年在实验室里接待大约20名本科生，让他们在三明治年获得学位。”我们有一个蓬勃发展的学徒计划，阿斯利康的学徒在2017年和2019年获得了RSC年度化学学徒奖，我们为此感到自豪。我们积极鼓励员工成为Stem大使，通过支持职业博览会和学校科学俱乐部来鼓励孩子们考虑科学职业。“阿斯利康致力于培养下一代科学家，这反映了英国就业市场的蓬勃发展，尤其是对那些有合成化学背景的人来说。”布尔指出:“阿斯利康等公司的这种支持进一步凸显出对训练有素的合成化学家和合成化学研究的持续需求。”

奖获得者的演讲

布尔将在第三届年度会议“合成化学新前沿”上介绍他的小组的工作重点，该会议由RSC和阿斯利康联合组织。2021年，该活动将再次采用虚拟方式，于11月10日和11日下午举行。除了演讲之外，布尔还将获得阿斯利康合成化学奖。

会议承诺将展示一些最令人兴奋的合成化学进展，包括工业和学术的会谈。来自牛津大学的达伦·迪克森将发表标题演讲，阿斯利康案例的一位幸运学生将有机会展示他们的项目。学术界和工业界都因合作和观点讨论而蓬勃发展。除了会议讲座外，还将有一系列引人入胜的专题讨论，包括问答和小组讨论。

对学生的工业指导是我们科学家持续专业发展的宝贵组成部分

工业应用研究

对布尔来说，与阿斯利康合作的部分兴奋之处在于直接看到了研究在工业上的应用。他说:“新的合成方法有可能很容易被采用，并在改进的合成路线中产生迅速的影响，以及影响可以制备的化合物的类型。”牛族对四元环特别感兴趣，四元环由于其极性、代谢稳定性和低分子量，在药物化学中还处于开发阶段，具有诱人的性质。该小组的研究始于阿斯利康资助的学生项目，他们开发了一种C-C键形成的方法，用于药物化学中的新型非平面结构。布尔补充说:“最近，我们与阿斯利康合作，在这一策略的基础上，我们开发了一种方法，从简单的重氮前体中分离出含氮饱和杂环，可以灵活地形成4到7元环。”

布尔小组与意大利巴里大学的Luisi小组合作，开发了几种亚砜亚胺合成方法，这些方法已迅速被工业和学术实验室采用。最值得注意的是，他们的无金属NH转移方法允许从亚砜或直接从硫化物制备NH-亚砜亚胺，使用简单的氮源，如氨基甲酸铵和高价碘试剂作为氧化剂。这些方法有助于使这些有趣的功能群更容易获得和合并。布尔说:“看到我们在亚砜亚胺合成方面的工作被大规模应用，我特别兴奋。”